Apomorfina - La enciclopedia medica on line dalla a alla z by Salus - Medicina in Rete, Prevenzione, cura, malattie della pelle, dizionario di medicina

Definizione		E' un derivato della morfina con proprietà narcotiche analoghe. Rispetto alla morfina è più potente come emetico: utilizzata per provocare il vomito nelle intossicazioni acute da sostanze assunte per via orale.

Proprietà farmacologiche		L’apomorfina è un derivato semisintetico della morfina, privo di affinità per i recettori degli oppiacei. La sua struttura chimica, simile a quella della dopamina, ne fa un potente agonista dei recettori dopaminergici D₁ e D₂. L’apomorfina è inutilizzabile per via orale: un metabolismo di primo passaggio ne riduce drasticamente la biodisponibilità. Le modalità di somministrazione più documentate sono l’iniezione sottocutanea intermittente e l’infusione sottocutanea continua. Tra le numerose vie alternative sperimentate (endonasale, rettale, sublinguale, transdermica), l’endonasale è quella che per caratteristiche di latenza, durata d’azione e profilo degli effetti indesiderati si dimostra più promettente per un possibile impiego clinico. Somministrata per via sottocutanea, l’apomorfina viene assorbita rapidamente e in modo completo con un inizio dell’effetto compreso tra i 3 e i 20 minuti e una breve durata d’azione (in media 45 minuti). Metabolizzata nel fegato, viene escreta con le urine, principalmente sotto forma di metaboliti.

Efficacia clinica		La prima segnalazione attestante l’utilità dell’apomorfina nel trattamento del morbo di Parkinson risale agli inizi degli anni ’50. La necessità di impiegare l’apomorfina per via parenterale e il suo elevato potere emetizzante (per questa sua proprietà, sino a qualche anno fa la Farmacopea la elencava tra i farmaci obbligatori per le farmacie) hanno però frenato i possibili sviluppi della ricerca. A tutt’oggi, risultano pubblicati 16 studi clinici, nella maggior parte dei casi condotti in aperto; solo due studi sono controllati con placebo, in doppio cieco. Tutti confermano l’efficacia del farmaco nel morbo di Parkinson. In Inghilterra, l’apomorfina è in commercio dal 1993; in Francia dal 1992 (dal 1996 le penne preriempite). Per la rapidità e la breve durata d’azione, l’apomorfina trova un suo preciso razionale d’impiego come trattamento di "salvataggio" per stabilizzare i pazienti che vanno incontro a gravi, quanto imprevedibili, fluttuazioni motorie (periodi "off") resistenti alla levodopa o ad altri dopaminergici. La somministrazione sottocutanea, nell’arco di 10-15 minuti riporta il paziente in fase "on" per un periodo di circa 45 minuti.

per maggiori informazioni sull'apomorfina: http://www.fcr.re.it/sids/bussola/apomorfina.html http://www.fcr.re.it/sids/info/index.html


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